概念
輔酶Q10又名泛醌10,癸烯醌。是生物體內廣泛存在的脂溶性醌類化合物,其結構類似于維生素K,不同來源的輔酶Q10其側鏈異戊烯單位的數目不同,人類和哺乳動物是10個異戊烯單位,輔酶Q10因其母核六位上的側鏈——聚異戊烯基的聚合度為10而得名。輔酶 Q10至少是3種線粒體酶(多酶復合體I、Ⅱ和Ⅲ)的輔酶,它的化學結構為6位碳上連有一個十單位異戊二烯側鏈的2,3 二甲氧基 5 甲基 1,4苯醌衍生物。
英文名 COENZYME Q10 Ubidearenone,EIQUINON COQ10
分子式 C59H90O4
分子量 863.36
其受光照易分解,而受溫度、濕度影響則較小。
輔酶 Q10在臟器(心臟、肝臟、腎臟)、牛肉、豆油、沙丁魚、鯖魚和花生等食物中含量相對較高。攝入大約1斤沙丁魚、2斤牛肉或3斤花生可分別提供約30mg 輔酶 Q10。
輔酶Q10是1957年被發現,1958年被卡魯福魯卡斯博士認定了化學結構,并且獲得了美國化學學會的最高榮譽Priestly Medal,被稱為輔酶Q10的研究之父,當時他提出輔酶Q10對心臟機能起著重要的作用。在實際生活中,卡魯福魯卡斯博士,一直服用Q10近40年,直到91歲去世,他一直精力充沛的從事科研活動的現役教授。
生理作用
輔酶 Q10醌環在氧化呼吸鏈中起傳遞電子和質子的作用,這種作用不僅是所有生命形式必不可少的,而且還是形成ATP的關鍵。而ATP是機體能量的主要儲存形式,也是所有細胞功能賴以正常發揮的重要基礎,輔酶 Q10的生物活性主要來自于其醌環的氧化還原特性和其側鏈的理化性質。
在體內主要有兩個作用,一是在營養物質在線粒體內轉化為能量的過程中起重要的作用,在體內呼吸鏈中質子移位及電子傳遞中,促進氧化磷酸化反應,它是細胞呼吸和細胞代謝的激活劑;二是有明顯的抗脂質過氧化作用,輔酶Q10具有保護生物膜結構完整性、膜電位穩定的功能,是重要的抗氧化劑和非特異性免疫增強劑。
功能用途
人缺乏輔酶Q10(CoQ10)通常會患有心力衰竭,牙齦疾病,心律失常,中風,高血壓,心臟病發作,動脈硬化,肌肉萎縮,艾滋病。用輔酶Q10(CoQ10)能夠成功地預防和治療這些疾病,從它在40多年前被發現和分離以來,已對輔酶Q10進行了數百次的臨床研究?,F在大量的證據已明確地證明。這種營養物對健康是所必需的。
1) 抗氧化性,對心血管系統的應用
輔酶Q10最主要集中在心肌細胞負責制造能量的粒腺體中。CoQ10可以幫助心肌細胞產生能量,顯著提升心肌的帶氧量,對心力衰竭的病情有很好的改善效果,幷且可以延長心肌壽命。CoQ10也是一個抗氧化劑,可以抵制血液中自由基與低密度脂蛋白(低密度脂蛋白,是引起心肌梗塞及腦中風的元兇)的副作用,預防動脈硬化。而且其抗氧化性使膜穩定、代謝性強心及逆轉左室肥厚等良好作用,在心血管病中應用日益廣泛.
動物實驗證實主要有下列藥理作用: 1、可減輕急性缺血時的心肌收縮力的減弱和磷酸肌酸與三磷酸腺苷含量減少,保持缺血心肌細胞線粒體的形態結構,對缺血心肌有一定保護作用。 2、增加心輸出量,降低外周阻力,有利于抗心衰治療,可能抑制醛固酮的合成與分泌及阻斷其對腎小管的效應。 3、在缺氧條件下灌注動物離體心室肌時,可使其動作電位持續時間縮短,產生室性心律失常閾值較對照動物高。 4、本品還有抗阿霉素的心臟毒性作用及保肝作用。
輔酶Q10對于心臟是必需的,在預防和治療各種類型的心血管疾病方面已引起特別的注意。幾項研究已顯示:患有充血性心力衰竭的患者和其它心血管疾病的患者在他們的心臟組織中比健康人有明顯的低含量的輔酶Q10。而每日100mg的補充已顯示出可明顯地改善它們的狀況。
心臟病和中風產生了突發的游離基(局部缺血性再灌注),這能導致廣泛的組織損害。具有較高輔酶Q10含量的患者較少地遭受這些病癥的損害。日本的研究人員發現在體外循環心臟手術之前或之后立即補充輔酶Q10在預防再灌注損害(心臟外科手術中常見的并發癥)方面是很有益的。已發現用輔酶Q10補充,對患有慢性穩定性心絞痛,二尖瓣閥門脫垂和不規則心跳(心律失常)的患者是有益的。已證明輔酶Q10對治療各種心肌癥(減少它的泵送能力的心臟肌肉疾病)的治療是有用的。研究已顯示,補充100mg/day,12個月,可導致較佳的泵送能力(增加排斥部分),增加肌肉強度和改善呼吸。
CoQ10 ,是現在被列為健康食品行列中最珍貴的心臟保健產品,盛行于歐美和日本等地,被譽為保護心臟的靈丹妙藥,輔酶Q10目前在日本已被批準用于治療充血性心力衰竭,是日本醫學界最廣為使用的心臟保養劑。CoQ10可預防及控制心肌梗塞,心肌衰竭,心絞痛,心跳異常,因為其顯著的保護心臟的作用,在許多國家CoQ10被列為藥品而非食品。
2)多項研究表明,輔酶Q10在治療高血壓方面是有益的。
阿根廷神經科學研究所進行的很有意義的研究已顯示,在高血壓患者中,在一小時內口服100mg的輔酶 Q10可增強大腦的治療和敏捷。
在患有常年的原發性高血壓,服用抗高血壓藥物的109位患者的研究得出結論:平均225mg/day補充輔酶Q10可改善功能狀況,使一半的患者停止了大多數他們的血壓藥物治療,結果使心臟收縮血壓的平均減少從159到147mmHg,而舒張壓從94到85mmHg。日本研究也證實了這些發現。意大利Aucona大學的研究已提供了證據,輔酶Q10的補充減少了腎上腺素和其它兒茶酚胺的含量。這被認為是部分對血壓的下降負責。并且也可以解釋為什么輔酶Q10在減少某些類型的心律失常的發生是有效的。
3)抗衰老
1972年Harman闡述了線粒體的功能與衰老的關系,最新關于線粒體衰老在機體衰老過程作用的報告認為:氧自由基對線粒體DNA的損傷程度較對核DNA高16倍。其原因可能與線粒體基質中DNA更易接近內源性氧自由基,并且線粒體內DNA修復機制遠不如核DNA。因此推論,隨著年齡的增長線粒體DNA內亞單位受自由基損傷增大。
80年代初,瑞典Ernster揭示出類維生素物質輔酶 Q10的抗氧化作用和自由基清除作用。
衰老與線粒體輔酶 Q10濃度關系的實驗顯示線粒體輔酶 Q10濃度降低是骨骼肌的衰老的一個重要方面。一項大鼠的衰老實驗研究顯示衰老大鼠心臟線粒體輔酶 Q10含量降低,肝臟和骨骼肌內含量更低。隨年齡增長的免疫功能下降是自由基和自由基反應的結果。輔酶 Q10是有效的抗氧化劑和自由基清除劑,它作為線粒體呼吸鏈的組成部分包埋在線粒體內膜脂質雙分子中,從線粒體復合體I或復合體Ⅱ接受的2個電子后變成醇式,再將電子傳遞給復合體Ⅲ。并且可以再生vE,獨力并協同vE發揮抗氧化劑的作用。體內輔酶 Q10被大量消耗變成醇式,它既是有效的抗氧化劑,同時也是運動的電子載體,它將氫原子從其羥基轉給脂質過氧化自由基,因而減少線粒體內膜的脂質過氧化物反應。在此過程中生成了與輔酶 Q10的醇式不成比例的自由基泛半醌,或與氧發生反應形成超氧化物,自由基泛半醌在超氧化物歧化酶和過氧化氫酶的作用下轉運自由基實現解毒作用,如此循環往復呼吸鏈將輔酶 Q10不斷再生成醇式,恢復了它的抗氧化劑活性作用。
4) 抗腫瘤作用及免疫調節作用
近年來的研究表明,輔酶Q10有抗腫瘤作用,臨床對于晚期轉移性癌癥有一定療效。體外實驗發現抗氧化劑輔酶 Q10可以保護哺乳動物細胞免于線粒體氧化應激引發的凋亡,而腫瘤壞死因數- (TNF- )或癌基因抑活藥均沒有這種作用,
在丹麥進行的研究已表明,在涉及到32位乳腺癌患者的試驗中,用大劑量的維生素,礦物質,必需的脂肪酸和輔酶Q10(90mg/day),加到常規的治療中,顯示出較高的補充的有益的作用。在試驗中,腫瘤沒有退化的兩位患者,他們的輔酶Q10劑量分別增加到390mg/day,結果他們的腫瘤在三個月內完全地消失。
輔酶Q10的補充對于經歷象阿霉素和thralines這樣的心臟毒性藥物的化療的癌癥患者也很重要。
隨年齡增長的免疫功能下降是自由基和自由基反應的結果,輔酶 Q10作為一種強抗氧化劑單獨使用或與維生素B6(吡哆醇)結合使用可抑制自由基對免疫細胞上受體與細胞分化和活性相關的微管系統的修飾作用,增強免疫系統。
5) 在化妝品中的應用:輔酶Q10化妝品,抗皮膚皺紋和延緩皮膚衰老
皺紋的增加、皮膚的老化與Q10含量有關,含量越低,皮膚越易老化,面部的皺紋也越多。Q10可以通過化妝來攝取,當細胞中含足夠Q10即能量代謝會有所增強,清除自由基,緩解皺紋加重。
人體大約有60兆個細胞,輔酶Q10存在于每一個細胞中,是細胞活動不可缺少的成分,又稱為細胞能量。輔酶Q10,24小時不眠不休,是制造使肌膚豐潤嫩白的膠原蛋白、透明質酸、水分等的動力來源。肌膚表皮細胞中的輔酶Q10為真皮的10倍以上。輔酶Q10隨著年齡的增長而遞減,細胞能量一旦減少,就會變得衰弱,產生皺紋、松弛、色斑等。輔酶Q10護膚品,從外部向肌膚輸送能源,讓每一個細胞都飽含能量,把日漸衰弱的細胞一個個撐起來,讓每一個細胞飽滿充盈,將肌膚鎖定青春紅顏。輔酶Q10是一種隨著年齡增長逐漸減少的成分,因此通過每日護理補充尤為重要。輔酶Q10具有卓越的抗氧化作用,能抑制細紋的成因——活性氧帶來的損害,促進肌膚細胞的新陳代謝,改善肌膚干燥粗糙。 霍普博士的研究小組也曾就“輔酶Q10對皺紋有改善效果”發表過具體的報告。20位中老年志愿者,每天涂抹輔酶Q10于眼周,經過6個月后,細紋深度減少約27%、面積減少約28%,因此,可以證明,輔酶Q10能抑制分解膠原蛋白的輔酶產生、起到維持肌膚豐潤彈性的作用,而且,它還能增加保濕成分透明質酸的含量,提高肌膚的保濕效果。此外,輔酶Q10還能夠促進新陳代謝,調節肌膚再生周期正常運行,使肌膚長保年輕,遠離各種肌膚困擾。
局部實驗表明隨著年齡的增加皮膚膠原蛋白抵御紫外線等氧化刺激物損傷的能力下降,而長期使用輔酶 Q10能夠有效防止皮膚衰老,減少眼部周圍的皺紋,因為輔酶 Q10滲透進入皮膚生長層可以減弱光子的氧化反應,在生育醇的協助下可以啟動特異性的磷酸化酪氨酸激酶,防止DNA的氧化損傷,抑制紫外光照射下人皮膚成纖維母細胞膠原蛋白酶的表達,保護皮膚免于損傷。廣泛的研究認為輔酶 Q10抑制脂質過氧化反應,減少自由基的生成,保護SOD活性中心及其結構免受自由基氧化損傷,提高體內SOD等酶活性,抑制氧化應激反應誘導的細胞凋亡,具有顯著的抗氧化、延緩衰老的作用。
輔酶Q10之所以在化妝品界備受矚目是因為它不僅具有維持肌膚年輕狀態的功效,而且還有正如霍普博士的實驗證實的一樣,能減緩細紋等老化現象對肌膚造成傷害。
輔酶Q10雖說容易被身體吸收,但由于能夠促進新陳代謝,很快就會被代謝,因此需要每日補充。在護膚品中添加輔酶Q10就是因為這個原因。要記得積極地給肌膚補充輔酶Q10。肌膚護理再配合均衡的飲食、保健品等來補充輔酶Q10,能進一步提升美肌效果。
6)慢性疲勞綜合癥
慢性疲勞綜合癥(CFS)的病因學及病理學原理至今仍然不清,近期研究表明氧化應激是產生該病的一個原因,實驗發現CFS的病人都出現程度不同的氧化應激,雖然對氧化損傷是該病的原因還是結果需要作進一步觀察,但是抗氧化劑輔酶 Q10已經成功地用于預防和治療慢性疲勞綜合癥。
70年代中期,Mitchell化學滲透假說理論,揭示了生物體內能量的轉換以及輔酶 Q10在線粒體能量轉換體系中重要作用。
輔酶Q10提高精力和腦力。實驗表明輔酶 Q10可大大地促進心臟健康,而且人體內適當含量的輔酶 Q10對于適當的肌肉功能是必需的。肌細胞提取物生化分析發現輔酶 Q10的濃度低于正常20%時其細胞線粒體復合體I+II及復合體I+III活性嚴重下降。幾種研究明確顯示100-150mg/day的輔酶 Q10的補充可明顯改善遭受肌肉營養失調人的狀況。艱苦的體育鍛煉減少了輔酶 Q10的血液含量,每日60mg的補充已發現可改善運動員的技能。輔酶 Q10的作用可加速脂肪的代謝,使肢體和大腦能量供應充裕,精力旺盛。
7) 他汀類的輔助藥
他汀類藥物在抑制膽固醇合成的同時也會抑制體內輔酶Q10的生成,老年病人身上更容易發生病人體內輔酶Q10不足,在使用他汀藥物的時候一定要同時補充100mg的輔酶Q10。能夠迅速緩解他汀類引起的肌痛和疲勞,抵消與他汀類藥物有關的肌痛和肝臟損傷。
8)臨床研究表明口服輔酶 Q10對于治療帕金森綜合癥、亨廷頓舞蹈病及阿爾茨海默癥等與線粒體功能障礙及衰老有關的神經退行性疾病有顯著療效。
9)許多超重的人具有很低的輔酶Q10的含量,而補充可使他們減去重量。這是由于輔酶Q10的作用可加速脂肪的代謝。
10)輔酶Q10還被成功地用于與牙周疾病作斗爭,特別是齒齦炎(牙齦疾病)。輔酶Q10的缺乏會使組織受齒齦炎的影響。而實驗已表明少量的50mg/day的補充能夠減少炎癥。更多的最近的研究已顯示,對受影響的區域(牙周囊)局部應用在醬油(油食品)中溶解的輔酶Q10可減少出血和囊的深度。
體內含量變化
人體中輔酶Q10的總含量僅為500-1500mg,并隨著年長而減少。在人的器官中輔酶 Q10的含量在20歲時達到高峰,然后迅速減少。在心臟中輔酶 Q10濃度的減少特別明顯。77歲的老人比20歲的年輕人心肌中的輔酶 Q10減少了57%。
補充劑量
從事與輔酶 Q10研究的一些專家認為:許多人特別是老年人和從事于激烈運動的人會缺乏輔酶Q10,并可從補充中獲益,表明輔酶 Q10作為唯一體內合成的脂溶性抗氧化劑在抗衰老、抗疲勞、維持機體的青春及活力方面的卓越作用。對健康維持推薦的每日劑量為30mg,在治療各種疾病中需要相當高的量,已報告每日劑量高達300mg,而對補充已發現了益處。輔酶 Q10應與含有脂肪的膳食一起服用,甚至較佳地與豆油或植物油結合,這可增加它的完全實質性的吸收。人體可迅速吸收輔酶 Q10的補充。
研究者表示:“類維生素輔酶Q10可能是新世紀細胞、生化治療的‘引路人’,它是對現行醫療方法的補充和延伸”。如今,歐美、日本等發達國家,已把人體內輔酶Q10含量的高低作為衡量身體健康與否的重要指標之一。
安全性
由于輔酶Q10在美國和歐洲市場上是一個OTC產品,且有多個設計良好的臨床試驗顯示,口服輔酶Q10對多種心血管疾病有利,因此基于它的療效和安全可靠的特性,即使長時間、口服大劑量輔酶Q10,患者也能很好耐受。
毒理
本品急性毒性實驗,在小白鼠及大白鼠其LD50均大于4000mg/Kg。在亞急性毒性實驗中,給予Wistar系雌雄大白鼠每日40mg、200mg及1000mg/Kg,共用5周,雌雄家兔每日6mg、60mg及600mg/Kg,連續應用23天,受試動物的血液、尿液檢查,形態觀察均無特殊變化。在慢性毒性實驗中,給予Wistar系雌雄大白鼠每日6mg、60mg 及600mg/Kg連續26周,受試動物的一般狀態、血液和尿檢查、形態觀察均無特殊改變。
生產工藝
輔酶Q10原料制備方法有三種:動物細胞提取法、化學合成法和微生物發酵法。發酵法最有前途。
動物細胞提取法由于生產效率較低,工藝落后,目前在工業化生產中已基本不用;化學合成法是我國目前主要的工業化生產方法;微生物發酵法是近幾年全球開發的熱點,被認為是最有前途的生產方式。
用化學合成法生產輔酶Q10,產率相對較低,且用茄呢醇制得的烯丙基化試劑是順、反異構體的混合物,活性不強,需要分離,因此這種方法的應用受到了限制。我國是世界上茄呢醇生產能力較大的國家之一,具有資源優勢,但由于合成技術不過關,輔酶Q10半化學合成法生產規模和質量不高。
利用微生物發酵法生產輔酶Q10,無論是從產品的質量和安全性方面,都有較大的競爭優勢。發酵法生產輔酶Q10目前已在日本實現了商業化生產,主力企業是協和發酵株式會社。目前國內不少科研機構和企業正在積極研究發酵法,但只有新昌制藥已經實現了一定規模的工業化生產。
與藥物的關系
輔酶Q10 能降低化療和藥物對心臟的損害。 阿霉素(一種抗腫瘤藥),是多種癌癥的常用治療藥物,而輔酶Q10 能提高它的抗癌性。當你準備接受輔酶Q10的藥物療法時請咨詢一下你的保健顧問。
降血糖的藥物、甲磺吖庚脲(一種治糖尿病藥)、降血脂藥物和 gemfibrozil都會影響輔酶Q10 的含量。
有研究證實輔酶Q10能降低降血脂藥物(例如:Warfarin)的藥效。
輔酶Q10全球熱銷
在美國,輔酶Q10是十大膳食補充劑之一,年銷售額超過十億美元,大約有600萬名消費者每天服用輔酶Q10;
日本是最早開發輔酶Q10的國家,早在1977年即已開始生產,輔酶Q10的風行是日本成為心血管疾病低發國的最重要的原因之一;
在丹麥、比利時、荷蘭和俄羅斯等歐洲國家,輔酶素Q10也大量被進口,廣泛用于保健食品和減肥食品中。在大洋洲和亞洲,輔酶Q10的各類保養產品都非常熱銷。